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INTERFERÊNCIA NO METABOLISMO DE XENOBIÓTICOS

O triclosan é um inibidor seletivo de reações de fase II - nomeadamente das enzimas responsáveis por glucuronidação e sulfonação de xenobiótico fenólicos (para-nitrofenol, acetominofeno e 3-hidroxibenzo(a)pireno) em concentrações de μM. Está descrito que a inibição das reações de sulfonação é processo não competitivo, enquanto a inibição da glucuronidação é competitivo [1,2]. 

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Verificou-se, em estudos in vitro com frações celulares de tecido hepático humano, que entre o para-nitrofenol, acetominofeno e 3-hidroxibenzopireno, o triclosan inibiu mais a sulfonação do que a glucuronidação.

O composto mais sensível à inibição da sulfonação por triclosan foi o 3-hidroxibenzo(a)pireno, apresentando IC50 de 2,87 μM; o menos sensível foi o acetaminofeno com um IC50 de 17,8 μM.

Relativamente à inibição da glucuronidação pelo triclosan, o 3-hidroxibenzo(a)pireno é mais sensível com valor de IC50 de 4,55μM e o acetaminofeno com um IC50 de 297µM [1]

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[1] Weatherly, L. M., & Gosse, J. A. (2017). "Triclosan exposure, transformation, and human health effects". Journal of Toxicology and Environmental Health, Part B, 20(8), 447–469.

[2] Yueh, M.-F., & Tukey, R. H. (2016). "Triclosan: A Widespread Environmental Toxicant with Many Biological Effects". Annual Review of Pharmacology and Toxicology, 56(1), 251–272

Referências

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